Cosa facciamo
Tali studi permettono di raccogliere conoscenze sulla natura degli stati solidi di un determinato composto.
Le ricerche sulle proprietà di uno stato solido permettono di determinare la fase solida corretta.
Gli studi attendibili dello stato solido costituiscono i prerequisiti essenziali per un processo di cristallizzazione solido, per il progresso farmaceutico, l’elaborazione della proprietà intellettuale, dei brevetti e delle pratiche normative.
Realizziamo numerose sperimentazioni (+1000) su campioni di alcuni mg., che sono controllati per XRPD per identificare nuovi stati solidi.
Realizziamo screening specifici per polimorfi/idrati/solvati, sali e co-cristalli.
I dati sono raccolti, interpretati e presentati in un rapporto scientifico completo e dettagliato.
Co-cristalli
Perché?
Si valutano i co-cristalli quando non è possibile procedere alla formazione di sale. Generalmente, nella forma libera il co-cristallo presenta una stabilità inferiore e dunque una solubilità acquosa più elevata.
Come?
Realizziamo protocolli sperimentali specifici che favoriscono la formazione e la cristallizzazione di co-cristalli. Come per i sali, i co-cristallizzanti privilegiati sono piccole molecole farmaceuticamente accettabili, poco costose e atte a formare legami intermolecolari. La solubilità non congruente è una caratteristica tipica delle sperimentazioni sui co-cristalli, e in tal senso si effettuano ricerche e caratterizzazioni.
Sali
Perché?
La formazione di sale è un metodo largamente utilizzato per migliorare la cristallinità e/o la solubilità in acqua. Gli screening del sale prevedono la formazione di sale con controioni e la cristallizzazione in solventi. I sali migliorano la solubilità delle API e la cristallinità, inoltre ampliano la gamma di fasi solide.
Come?
Si realizzano protocolli sperimentali specifici che favoriscono la formazione di sali e la cristallizzazione. I controioni privilegiati sono piccole molecole farmaceuticamente accettabili, poco costose, che presentano uno o più valori di pKa appropriati.
Polimorfi
Perché?
Il polimorfismo è la capacità di una molecola di cristallizzarsi in diverse forme solide. Il controllo del polimorfismo è una delle condizioni preliminari e imprescindibili per un sicuro e positivo progresso farmaceutico.
Come?
L'obiettivo è quello di creare un massimale di opportunità affinché il composto presenti le sue eventuali forme polimorfiche, idrati/solvati, solido amorfo. Questo studio consiste nell’effettuare numerosi test di cristallizzazione in condizioni diverse, per identificare nuove fasi (ad esempio maturazione, evaporazione, raffreddamento, antisolvente, esposizione al vapore e altri ancora). Il controllo del polimorfismo evita così il problema dell’evoluzione tardiva dovuta alla comparsa di nuove fasi. Questo protegge inoltre la proprietà intellettuale (IP) del Cliente.