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SCREENING

La nostra offerta di screening:
obiettivi e protocolli sperimentali

Holodiag conduce degli studi sullo stato solido delle piccole molecole organiche per identificare nuove forme solide, come i polimorfi, i sali e i co-cristalli.
  • Tali studi permettono di raccogliere conoscenze sulla natura degli stati solidi di un determinato composto.
  • Le ricerche sulle proprietà di uno stato solido permettono di determinare la fase solida corretta.
  • Gli studi attendibili dello stato solido costituiscono i prerequisiti essenziali per un processo di cristallizzazione solido, per il progresso farmaceutico, l’elaborazione della proprietà intellettuale, dei brevetti e delle pratiche normative.
  • Realizziamo numerose sperimentazioni (+1000) su campioni di alcuni mg., che sono controllati per XRPD per identificare nuovi stati solidi.
  • Realizziamo screening specifici per polimorfi/idrati/solvati, sali e co-cristalli.
  • I dati sono raccolti, interpretati e presentati in un rapporto scientifico completo e dettagliato.

Co-cristalli

Perché prendere in considerazione un co-cristallo?

Si valutano i co-cristalli quando non è possibile procedere alla formazione di sale. Generalmente, nella forma libera il co-cristallo presenta una stabilità inferiore e dunque una solubilità acquosa più elevata.

Passi e approcci scientifici

Realizziamo protocolli sperimentali specifici che favoriscono la formazione e la cristallizzazione di co-cristalli. Come per i sali, i co-cristallizzanti privilegiati sono piccole molecole farmaceuticamente accettabili, poco costose e atte a formare legami intermolecolari. La solubilità non congruente è una caratteristica tipica delle sperimentazioni sui co-cristalli, e in tal senso si effettuano ricerche e caratterizzazioni.

Sali

Perché prendere in considerazione un sale?

La formazione di sale è un metodo largamente utilizzato per migliorare la cristallinità e/o la solubilità in acqua. Gli screening del sale prevedono la formazione di sale con controioni e la cristallizzazione in solventi. I sali migliorano la solubilità delle API e la cristallinità, inoltre ampliano la gamma di fasi solide.

Passi e approcci scientifici

Si realizzano protocolli sperimentali specifici che favoriscono la formazione di sali e la cristallizzazione. I controioni privilegiati sono piccole molecole farmaceuticamente accettabili, poco costose, che presentano uno o più valori di pKa appropriati.

Polimorfi

Polimorfismo in poche parole

Il polimorfismo è la capacità di una molecola di cristallizzarsi in diverse forme solide. Il controllo del polimorfismo è una delle condizioni preliminari e imprescindibili per un sicuro e positivo progresso farmaceutico.

Passi e approcci scientifici

L’obiettivo è quello di creare un massimale di opportunità affinché il composto presenti le sue eventuali forme polimorfiche, idrati/solvati, solido amorfo. Questo studio consiste nell’effettuare numerosi test di cristallizzazione in condizioni diverse, per identificare nuove fasi (ad esempio maturazione, evaporazione, raffreddamento, antisolvente, esposizione al vapore e altri ancora). Il controllo del polimorfismo evita così il problema dell’evoluzione tardiva dovuta alla comparsa di nuove fasi. Questo protegge inoltre la proprietà intellettuale (IP) del Cliente.