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Ces études permettent de recueillir des connaissances sur la nature des états solides d'un composé donné.
Les recherches sur les propriétés d'un état solide permettent de déterminer la bonne phase solide.
Des études fiables de l'état solide sont des conditions préalables essentielles pour un processus de cristallisation robuste, le développement pharmaceutique, l'élaboration de la propriété intellectuelle, des brevets et des dossiers réglementaires.
Nous réalisons de nombreuses expériences (+1000) sur des échantillons de quelques mg. Ceux-ci sont contrôlés par XRPD pour mettre en évidence de nouveaux états solides.
Nous réalisons des screenings spécifiques pour les polymorphes/hydrates/solvates, sels et co-cristaux.
Les données sont recueillies, interprétées et présentées dans un rapport scientifique complet et détaillé.

Co-cristaux

Pourquoi ?

Les co-cristaux sont étudiés lorsque la formation de sel n'est pas une option. Le co-cristal présente généralement une stabilité inférieure à la forme libre et donc une solubilité aqueuse plus élevée.

Comment ?

Des protocoles expérimentaux spécifiques favorisant la formation et la cristallisation de co-cristaux sont réalisés. Comme pour les sels, les co-cristallisants privilégiés sont de petites molécules pharmaceutiquement acceptables, peu coûteuses et susceptibles de former des liaisons intermoléculaires. La solubilité non congruente étant une caractéristique typique des expériences sur les co-cristaux, des investigations et des caractérisations sont effectuées en conséquence.

Sels

Pourquoi ?

La formation de sel est un moyen largement utilisé pour améliorer la cristallinité et/ou la solubilité dans l'eau. Les screenings de sel impliquent la formation de sel avec des contre-ions et la cristallisation dans des solvants. Les sels améliorent la solubilité des API, la cristallinité et élargissent le portefeuille de phases solides.

Comment ?

Des protocoles expérimentaux spécifiques favorisant la formation de sels et la cristallisation sont réalisés. Les contre-ions privilégiés sont de petites molécules pharmaceutiquement acceptables, peu coûteuses et présentant une ou des valeurs de pKa appropriées.

Polymorphes

Pourquoi ?

Le polymorphisme est la capacité d'une molécule à cristalliser sous plusieurs formes solides. Le contrôle du polymorphisme est une condition préalable obligatoire pour un développement pharmaceutique sûr et réussi.

Comment ?

L'objectif est de créer un maximum d'opportunités pour que le composé présente ses éventuels formes polymorphiques, hydrates/solvates, solide amorphe. Cette étude consiste en de nombreux tests de cristallisation dans diverses conditions pour l'identification de nouvelles phases (e.g. maturation, évaporation, refroidissement, anti-solvant, exposition à la vapeur et plus). Le contrôle du polymorphisme évite ainsi les problèmes de développement tardifs dus à l'apparition de nouvelles phases. Cela sécurise également la propriété intellectuelle (IP) du client.