Lo que hacemos
Estos estudios permiten acumular conocimientos sobre el carácter de los estados sólidos de un compuesto determinado.
Investigar las propiedades de un estado sólido ayuda a determinar la fase sólida correcta.
Estudios confiables del estado sólido son requisitos previos esenciales para un proceso de cristalización robusto, el desarrollo farmacéutico, el desarrollo de propiedad intelectual, de patentes y de registros regulatorios.
Realizamos muchos experimentos (+1000) en muestras de unos pocos mg. Estos son monitoreados por XRPD para resaltar nuevos estados sólidos.
Realizamos screening específicos de polimorfos/hidratos/solvatos, sales y cocristales.
Los datos se recopilan, interpretan y presentan en un informe científico completo y detallado.
Co-cristales
Por qué ?
Los cocristales se estudian cuando la formación de sales no es una opción. El cocristal presenta generalmente una menor estabilidad que la forma libre y, por lo tanto, una mayor solubilidad en agua.
Cómo ?
Se llevan a cabo protocolos experimentales específicos que favorecen la formación y cristalización de cocristales. Como para las sales, los cocristalizadores preferidos son moléculas pequeñas farmacéuticamente aceptables, económicas y capaces de formar enlaces intermoleculares. Dado que la solubilidad incongruente es una característica típica de los experimentos con cocristales, las investigaciones y caracterizaciones se realizan en consecuencia.
Sales
Por qué ?
La formación de sal es un medio ampliamente utilizado para mejorar la cristalinidad y/o la solubilidad en agua. Los screenings de sal implican la formación de sal con contraiones y la cristalización en disolventes. Las sales mejoran la solubilidad del API, la cristalinidad y amplían la cartera de fases sólidas.
Cómo ?
Se llevan a cabo protocolos experimentales específicos que favorecen la formación de sales y la cristalización. Los contraiones preferidos son moléculas pequeñas que son farmacéuticamente aceptables, económicas y que exhiben valor(es) de pKa apropiado(s).
Polimorfos
Por qué ?
El polimorfismo es la capacidad de una molécula para cristalizar en varias formas sólidas. El control del polimorfismo es un requisito previo obligatorio para un desarrollo farmacéutico seguro y exitoso.
Cómo ?
El objetivo es crear un máximo de oportunidades para que el compuesto presente sus posibles formas polimórficas, hidratos/solvatos, sólidos amorfos. Este estudio consiste en numerosas pruebas de cristalización en diversas condiciones para la identificación de nuevas fases (por ejemplo: maduración, evaporación, enfriamiento, antisolvente, exposición al vapor y más). Así, el control del polimorfismo evita problemas de desarrollo tardío debido a la aparición de nuevas fases. Esto también asegura la propiedad intelectual (IP) del cliente.